Peptidinius hormonus paprastai sudaro nuo kelių iki kelių dešimčių aminorūgščių{0}}pavyzdžiai: insulinas (51 aminorūgštis) ir antidiurezinis hormonas (9 aminorūgštys). Jų sintezė apima tokius procesus kaip genų transkripcija ir po-transliacijos modifikacijos (pvz., sulankstymas ir skilimas); subrendę peptidai galiausiai saugomi sekrecinėse granulėse ir išsiskiria reaguojant į fiziologinius signalus.
Peptidiniai hormonai per kraują nukeliauja į tikslinius organus, kur jungiasi su G baltymu{0}}susijusiais receptoriais arba tirozino kinazės receptoriais ląstelės paviršiuje, taip suaktyvindami tarpląstelinius signalų perdavimo kelius. Pavyzdžiui, insulino prisijungimas prie jo receptoriaus suaktyvina gliukozės pernešėjus, palengvindamas gliukozės įsisavinimą ląstelėse, o augimo hormonas netiesiogiai skatina kaulų augimą, skatindamas kepenis gaminti insuliną -panašų augimo faktorių 1 (IGF-1).
