Antimikrobiniai peptidai (AMP) iš pradžių buvo pagrindiniai polipeptidai, turintys antimikrobinį aktyvumą, gaminami vabzdžiuose po indukcijos; paprastai jų molekulinė masė svyruoja nuo 2000 iki 7000 Da ir susideda iš 20-60 aminorūgščių liekanų. Daugumai šių aktyvių peptidų būdingas stiprus šarmingumas, terminis stabilumas ir platus antimikrobinis aktyvumas. Pirmąjį atrastą antimikrobinį peptidą -pavadinimu „Cecropin“-1980 m. nustatė švedų mokslininkas G. Bomanas ir jo kolegos; tai buvo antimikrobinio aktyvumo peptidas, kurį gamina kandžių *Hyalophora cecropia* lėliukės po *Enterobacter cloacae* ir *Escherichia coli* injekcijos.
Vėlesniais metais po 1980 m. antimikrobiniai peptidai buvo iš eilės atrasti ir išskirti iš įvairių šaltinių, įskaitant bakterijas, grybus, varliagyvius, vabzdžius, aukštesniuosius augalus, žinduolius ir žmones. Kadangi šie aktyvūs peptidai pasižymi plataus-spektro ir labai veiksmingo baktericidinio aktyvumo, jų terapinė taikymo sritis apima gram-neigiamas ir gramteigiamas bakterijas, grybelius, parazitus ir naviko ląsteles. Gilėjant tyrimams buvo nustatyta, kad tam tikri antimikrobiniai peptidai taip pat turi stiprų žudymą prieš specifinius grybelius, pirmuonis, virusus ir vėžio ląsteles.
2013 m. lapkričio mėn. Kinijos mokslų akademijos Kunmingo zoologijos instituto mokslininkų grupė, vadovaujama Zhang Yun, išsiaiškino, kad natūralūs antimikrobiniai peptidai atlieka selektyvias imuninę -aktyvinimo ir imunomoduliuojančias funkcijas, kurios užtikrina veiksmingą sepsio prevenciją ir apsaugą nuo jo.
2022 m. rugsėjo mėn. atlikti tyrimai parodė imunomoduliacinį tonzilių mikrobiotos vaidmenį, o tai rodo, kad tonzilių antimikrobinių peptidų trūkumas gali sukelti imuninės sistemos sutrikimą. Izraelio mokslininkė Ifat Merbl ir jos komanda išsiaiškino, kad peptidų fragmentai, turintys antimikrobines funkcijas, susidaro proteasomų baltymų skilimo procese, atskleidžiant anksčiau neatpažintą natūralų antimikrobinį „arsenalą“ žmogaus kūne.
